Anti Histamine

A. Definisi 

   Histamin merupakan senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, yaitu pada jaringan sel mast dan peredaran basofil, yang berperan terhadap berbagai fisiolo gis penting. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada kompleks heparin-protein dalam sel mast, sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan senyawa alergen. Histamin cepat dimetabolisis melalui reaksi oksidasi, N-metilasi dan asetilasi. Sumber histamin dalam tubuh adalah histidin yang mengalami dekarboksilasi menjadi histamin, histamin dapat berupa spora, debu rumah, sinar ultraviolet, obat-obatan dan turunan dari amin. Karena histamin merupakan mediator kimia yang dikeluarkan pada fenomena alergi. Penderita yang sensitif terhadap histamin atau mudah terkena alergi disebabkan jumlah enzim-enzim yang dapat merusak histamin di tubuh, seperti histaminase dan diamino oksidase, lebih rendah dari normal. Histamin tidak digunakan untuk pengobatan, garam fosfatnya digunakan untuk mengetahui berkurangnya sekresi asam lambung, untuk diagnosis karsinoma lambung dan untuk kontrol positif pada uji alergi kulit.

     Histamin menimbulkan efek yang bervariasi pada beberapa organ, antara lain yaitu : 

1.Vasodilatasi kapiler sehingga permeabel terhadap cairan dan plasma protein sehingga menyebabkan sembab, rasa gatal, dermatitis, dan urtikaria. 

2.Merangsang sekresi asam lambung sehingga menyebabkan tukak lambung. 

3.Meningkatkan sekresi kelenjar.

 4.Meningkatkan kontraksi otot polos bronkus dan usus. 

5.Mempercepat kerja jantung. 

6.Menghambat kontraksi uterus.

  Antihistamin merupakan zat -zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor–histamin, Antihistamin yang digunakan sebagai anti alergi adalah golongan antagonis reseptor H1. Secara farmakodinamik, AH1 dapat menghambat efek histamine pada pembuluh darah, bronkus dan pemacam otot polos. AH1 bermanfaat untuk mengobat i reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang disertai pelepasan histamine endogen berlebihan. Bronkokonstriksi, peninggian permeabilitas kapiler dan edema akibat histamine dapat dihambat dengan baik, selain dari antagonis reseptor H1 yang memiliki fungsi sebagai penghambat dari histamin ada antagonis reseptor lain yang dapat menghambat dari kerja histamin yaitu antagonis reseptor H2 dan H3 dimana fungsi spesifik dari setiap antagonis reseptor ini berbeda 

1. antagonis reseptor H1 lebih terfokus kepada pengobatan gejala-gejala dari alergi

2. antagonis reseptor H2 lebih terfokus kepada mengurangi sekresi asam lambung dan untuk pengobatan tukak lambung 

3. antagonis reseptor H3 masih dalam pengembangan dan berpotensi dalam meningkatkan pengaturan sistem kardiovaskuler.

Antagonis reseptor H1 

antagonis H1 merupakan antihistamin klasik dimana senyawa dalam kadar rendah dapat menghambat dengan cara bersaing kerja histamine pada jaringan yang mengandung reseptor H1, dimana mekanisme antagonis menghambat dari histamine yaitu :

• Antagonis Terhadap Histamin AH1 menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus dan bermacam-macam otot polos. Selain itu AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang disertai pengelepasan histamin endogen berlebihan.

•  Histamin eksokrin Efek perangsangan histamin terhadap sekresi cairan lambung tidak dapat dihambat oleh AH1. AH1 dapat mencegah asfiksi pada marmot akibat histamin, tetapi hewan ini mungkin mati karena AH1 tidak mencegah perforasi lambung akibat hipersekresi cairan lambung. AH1 dapat menghambat sekresi saliva dan sekresi kelenjar eksokrin lain akibat histamin.

•  Terhadap SSP AH1 dapat merangsang maupun menghambat SSP. Efek Perangsanga n yang kadang-kadang terlihat dengan dosis AH1 biasanya ialah insomnia, gelisa, dan eksitasi. Efek perangsangan ini juga dapat terjadi pada keracunan AH1. Dosis terapi AH1 umunya menyebabkan penghambatan SSP dengan gejala misalnya kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat.

           Antihistamin yang relatif baru misalnya terfenadin, astemizol, tidak atau sedikit menembus sawar darah otak sehingga pada kebanyakan pasien biasanya tidak menyebabkan kantuk, gangguan koordinasi atau efek lain pada SSP ( susunan saraf pusat).

• Turunan Etilendiamin

  

etilendiamin dengan rumus molekulnya C2H8N2 merupakan senyawa yang dapat digunakan sebagai anti histamin kenapa karena dari sifat alami etilendiamin yaitu, senyawa yang banyak digunakan sebagai blok pembangun dalam sintesis kimia, hubungan strukur etilendiamin dengan aktifitas sebagai anti histamin yaitu seperti contoh obat mebhidrolin nafadisilat strukturnya mengandung rantai samping amiopropil dalam sistem heterosiklik. selain itu ada antazolin memiliki aktifitas antihistamin yang tidak terlalu kuat sehingga cocok digunakan pada pengobatan alergi pada selaput lendir seperti di mata dan hidung.

 

• Turunan Kolamin
  

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Kolamin merupakan senyawa yang memiliki rumus molekul C5H6O2S yang diketahui dapat digunakan sebagai anti histamin karena pada strukturnya memiliki gugus eter -o- dimana bila dimasukan gugus Cl, Br dapat meningkatkan aktifitas biologis dari kolamin itu sendiri.  

 

Pertanyaan  

 

1. Bagaimana hubungan struktur antagonis H1 terhadap aktifitas histamin?

 

2. apa penyebab contoh obat terfenadin dan astemizol sedikit/tidak ada yang masuk ke sawar otak sehingga tidak mengganggu dari susunan saraf pusat?

 

3. termasuk kedalam golongan obat apa astemizol dan terfenadin dan kenapa di golongkan dalam golongan obat tersebut?

 

 

                                                                     DAFTAR PUSTAKA

 

 Safana. 2013. Kekurangan Dan Kelebihan Obat Tidur.  Hal 123-124. Jakarta.

 

 Pohan, Saut. 2007. Mekanisme Antihistamin Pad Pengobatan Penyakit Alergi : Blokade Reseptor –Penghambat Aktivitas Reseptor. Hal 114-115. Surabaya.

 

Lutfiyati, H., Z. Ikawati dan W. Chairun.2014.  Evaluasi Terapi Oral Terhadap Hasil Terapi Pasien Asma. Jurnal pelayanan farmasi. Vol 4(3).